一、瑞卡西单抗：超长效PCSK9单抗，血脂异常人群优选方案

浙江大学医学院附属第一医院冯烨教授、运城市中心医院王晓婧教授联袂分享《瑞卡西单抗521——血脂异常患者更优之选》。心血管疾病是我国居民首位死亡原因，高低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）为动脉粥样硬化性心血管病（ASCVD）第二大危险因素[1]。2023版中国血脂指南依据风险分层划定差异化LDL-C控制目标——中、高危患者LDL-C推荐目标值<2.6 mmol/L；极高危者<1.8 mmol/L、超高危者<1.4 mmol/L，且较基线降低幅度>50%。现有降脂方案存在多重短板：中等强度他汀降低LDL-C幅度有限，剂量翻倍仅多降6%，且中国人群他汀不良反应发生率是欧美十余倍[2,3]；常规PCSK9单抗虽强效降脂，但由于两周注射一次，国内真实世界研究显示12个月停药率高达91.1%，年均用药仅33天[4]，依从性极差，长期血脂管控难以落地。

瑞卡西单抗是中国自主研发的1类创新超长效PCSK9单抗，凭借YTE突变技术实现超长半衰期，是兼具强效、长效、单药使用三重优势的全新降脂选择。

强效方面，两项Ⅲ期REMAIN 1/2研究证实其卓越降脂疗效[5,6]：300 mg每8周给药一次，单药治疗16周LDL-C降幅达52.8%，达标率达91%；联用他汀，48周可进一步降低LDL-C达64%，达标率94.5%。且无论患者是否合并糖尿病，瑞卡西单抗降脂效果稳定，不影响空腹血糖与糖化血红蛋白，糖代谢人群使用安全性良好。

长效方面，瑞卡西单抗半衰期27天，支持每2月给药一次，全年仅需注射12针，对比同类产品一年36针，其注射频次减少三分之二，从而改善长期治疗依从性。

适应证方面，瑞卡西单抗是国内首款获批单药治疗的PCSK9单抗，针对他汀不耐受、拒绝口服药、血脂轻度升高人群，可单独皮下注射，临床选择更灵活，覆盖更广血脂异常人群。

综上，瑞卡西单抗解决了传统降脂药疗效不足、他汀不耐受、短效PCSK9单抗依从性差三大临床痛点，依托强效降脂、双月长效、可单药使用三大核心价值，为中国ASCVD一级预防和二级预防患者提供更优的临床治疗策略。

二、瑞普泊肽：国产原研GLP-1/GIP双靶激动剂，开启减重2.0+新时代

天津医科大学总医院王坤玲教授、上海市第十人民医院卜乐教授、辽宁省人民医院温滨红教授做《瑞智双靶，引领减重2.0+时代》主题分享。我国超重、肥胖防控压力持续攀升，预计2026年成人超重、肥胖人群达6.98亿，2035年将增至8.65亿[7,8]。中国人肥胖特征区别于欧美，整体体重指数（BMI）偏低，但中心性肥胖占比极高，40.7%超重人群、89.6%肥胖人群存在中心性肥胖[9]，合并高血压、高血脂、高尿酸等代谢并发症比例高；相较于BMI，腰围、内脏脂肪是更关键的死亡风险指标。因此，当前肥胖治疗应兼顾体重达标、腰围达标、代谢改善及安全性。

目前单靶点GLP-1减重药物疗效与安全性存在提升空间，GLP-1/GIP双靶点激动剂成为减重治疗2.0时代的关键方向。瑞普泊肽是中国首个自主原研GLP-1/GIP双受体激动剂，其与公司GLP-1产品组合以60亿美元的首付款加潜在里程碑付款总额，创下中国原研创新药海外授权纪录，并推动美国Kailera公司成功在纳斯达克上市。其分子结构以GLP-1为骨架、适量引入GIP，对GLP-1受体的亲和力为替尔泊肽的2.6倍[10]，实现“以小博大”的效果，低剂量即可实现强效减重，胃肠道不良反应发生率更低。

Ⅲ期GEMINI-1研究纳入567例中国肥胖受试者[11]，每周一次皮下注射瑞普泊肽，6 mg治疗48周平均减重19.2%，尚未到达减重平台，44.4%受试者减重超20%；腰围缩减14.4 cm（约5~6皮带扣长度），精准匹配中心性肥胖的治疗需求；同步改善多重代谢指标，收缩压最大下降9.8 mmHg、甘油三酯降低39.2%、血尿酸下降97.8 μmol、高敏C反应蛋白（hsCRP）下降49%，全面改善肥胖相关合并症；因胃肠道不良反应/事件终止治疗的比例仅0.2%。与同类药物在同等减重效果下给药剂量更低、耐受度更佳。此外，瑞普泊肽药物半衰期长达8天，维持期可以每2周给药一次，长期稳定维持减重效果。

由此可见，瑞普泊肽以GLP-1为主、GIP为辅，依托原创双靶分子结构，对齐中国肥胖人群基线，凭借强效减重、缩减腰围、改善多重代谢与良好的安全性优势，将为患者提供优选方案。

三、鲁兹诺雷钠：新一代高选择性URAT1抑制剂，痛风降尿酸治疗破局方案

恒瑞医学事务部何孟伟先生详细讲解《新一代高选择性URAT1抑制剂鲁兹诺雷钠在痛风降尿酸治疗中的破局之道》。据估算，目前我国成年痛风患者达3600万，且发病率逐年攀升[12]。然而，国家风湿病数据中心登记数据显示[13]，我国痛风复诊患者治疗1、3、6个月的血尿酸达标率仅18.9%、29.1%、38.1%。国内外指南强调，痛风总体治疗原则为维持血尿酸水平持续达标（无合并症者<360 μmol/L，有任一合并症者<300 μmol/L），减少痛风发作，减少合并症的发生。

然而，现有降尿酸药物各有局限，非布司他单药达标率仅45%，增加剂量会提升心血管与肝脏损伤风险[14-16]；传统促排药物苯溴马隆存在明确肝毒性；多替诺雷仍存在肝脏代谢负担；早期URAT1抑制剂Lesinurad因严重肾毒性收到美国食品药品监督管理局（FDA）黑框警告，临床亟需安全、高效的新型促排药物。

鲁兹诺雷钠为国内首款自主研发的高选择性URAT1抑制剂，靶点选择性显著优于现有同类药物，几乎不干扰ABCG2、OAT1/3等尿酸排泄转运蛋白，保留肾脏、肠道双通道尿酸排泄通路，避免因过度依赖肾脏排泄导致尿尿酸浓度急剧升高。该药物无诱发肝损伤的二芳基酮结构，肝毒性风险性小，轻中度肝功能损伤患者无需调整剂量；不抑制CYP2C9酶，可以与临床中绝大多数常用药物安全联用，而无需担心因酶抑制导致合用药浓度升高[17]；52周长期临床研究显示肝功能异常发生率低，仅3.4%，心、肝、肾整体安全性可靠[18]。

药代动力学上，鲁兹诺雷钠半衰期13~19小时，血药浓度平稳，尿酸呈“涓流式”持续排泄，肾损伤风险更低，且药物蓄积比低，长期应用安全性高。关键Ⅲ期临床夯实循证证据：鲁兹诺雷钠单药治疗第8周血尿酸达标率超60%，呈现平稳达标；治疗至52周长期达标率稳定54.2%，显著优于别嘌醇[19]；关键Ⅱ期研究针对非布司他单药不达标的患者，结果显示联用鲁兹诺雷钠治疗12周尿酸达标率近60%，显著提升至非布司他持续单药组的4倍，高基线尿酸、合并痛风石人群获益突出[18]；同时，联合组治疗12周血尿酸＜300 μmol/L的深度达标率提升4.4倍，可有效助力痛风石溶解、减少手术干预[18]。

鲁兹诺雷纳单药或联合用药循证充分，均60%尿酸达标，心肝无忧，长期安全性可靠，助力痛风长期达标管理。

四、总结

血脂、肥胖、痛风三大高发代谢慢病管理存在诸多未被满足的临床需求，超长效PCSK9抑制剂瑞卡西单抗、GLP-1/GIP双受体激动剂瑞普泊肽、新一代高选择性URAT1抑制剂鲁兹诺雷钠以本土原研创新力量，精准覆盖降脂、减重、降尿酸三大干预赛道，为国内内分泌代谢医师提供强效、长效、安全的中国原研药物，全方位夯实慢性疾病防控根基，助力达成“健康中国2030”的核心目标。

参考文献

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7. Hu J, et al. Lancet Reg Health West Pac. 2026 Mar 19; 68: 101833. 8. 联合国《世界人口展望2024》.9. Nan J, et al. Biomed Environ Sci. 2025 Jun 20; 38(6): 757-762.10. 2023EASD大会：Safety, tolerability, pharmacokinetics (PK), and pharmacodynamics (PD) of a dual GLP-1/GIP receptor agonist (HRS9531) in healthy subjects.11. Phase 3 Trial of HRS9531, a GLP-1/GIP Receptor Agonist, in Chinese Adults with Overweight or Obesity. X. Li et al. ObesityWeek 2025, Annual Meeting of the Obesity Society, Atlanta, GA, November 2025.12. Song J, et al. J Transl Int Med . 2022 Jul 7;10(2):134-145.13. 数据来源：国家风湿病数据中心 (CRDC) 痛风注册研究.14. Xu S, et al. Int J Rheum Dis. 2015 Jul; 18(6): 669-7815. 非布司他FDA说明书16. Zhou Q, et al. Int J Clin Pharmacol Ther. 2017; 55(2): 163-168.17. Wang JF et al. Med Chem. 2009 May; 5(3): 263-70.18. Bao C, et al. Ann Rheum Dis. 2024; 83(Suppl 1): 66-67.19. H Ding, et al. EULAR 2025. Abstract No. OP0302.

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